Opiorphine, plus efficace et moins d’effets secondaires que la morphine
Rédigé par La Rédaction , le 14 December 2016 à 11h18
Les recherches sur l'opiorphine devrait aboutir à des essais sur l'homme fin 2017
Depuis la découverte de la morphine en 1861, ce puissant antidouleur est rapidement devenu incontournable dans les hôpitaux pour soulager les patients. Elle comporte toutefois plusieurs effets indésirables tels que les risques d’addiction. L’opiorphine, molécule identifiée en 2006, pourrait la supplanter dans le futur pour lutter contre les douleurs sévères.
Un pouvoir analgésique aussi puissant que la morphine
Découverte par une équipe de chercheurs de l’Institut Pasteur dirigée par Catherine Rougeot, l’opiorphine est un messager hormonal présent dans la salive humaine. Elle a la capacité de soulager les douleurs aiguës physiques et inflammatoires. Son nom provient de la contraction des mots opium et morphine. Elle est l’équivalente de la sialorphine chez le rat, une molécule antidouleur.
L’opiorphine agit au niveau des synapses à enképhalines. Il s’agit d’opiacés naturels secrétés par des interneurones inhibiteurs d’enképhalinases, l’endopeptidase neutre et l’endopeptidase N. Les enképhalines se fixent sur les récepteurs opioïdes et diminuent la sensation de douleur. Cependant, elles sont détruites par les enképhalinases très peu de temps après leur production. L’opiorphine renforce leurs actions et ralentit leur destruction.
Selon les résultats des recherches, ce pentapeptide endogène est six fois plus puissant que la morphine. 1 milligramme d’opiorphine par kilo a la même efficacité que 6 milligrammes par kilo de morphine. Sa forme stabilisée, STR-324, a déjà passé avec succès les tests d’innocuité. Elle n’a aucun effet sur la pression artérielle et la dépression respiratoire.
Des tests sur l’homme prévus pour la fin de l’année 2017
Si la morphine et l’opiorphine sont des puissants antidouleurs, les deux substances diffèrent par leur mode d’action. La première va directement se fixer sur l’ensemble des récepteurs opioïdes de l’organisme entrainant des effets secondaires multiples. Par contre, la seconde agit de manière localisée là où la sécrétion d’enképhalines est importante, autrement dit sur les voies de la douleur.
STR-234, le dérivé fonctionnel de l’opiorphine développé par l’équipe de Catherine Rougeot, devrait faire l’objet de tests chez l’homme d’ici fin 2017. L’objectif est de mettre au point une nouvelle classe de médicament antidouleur plus efficace que la morphine mais sans ses effets indésirables. Les chercheurs espèrent que cette substance pourrait servir au traitement d’autres douleurs comme les neuropathiques.
En plus d’être un puissant antidouleur, l’opiorphine est tout aussi efficace que l’imipramine pour soigner la dépression. En outre, elle ne provoque pas les mêmes effets gênants que cet antidépresseur dont l’usage est très répandu à l’heure actuelle. Par exemple, elle n’engendre pas d’effet sédatif et d’hyperexcitation. Elle n’affecte pas non plus la mémoire à long terme.
